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Ma il cancro tende a diventare resistenti a questi farmaci. La nuova ricerca fornisce una nuova strategia per bloccare l'attivazione sia del recettore degli androgeni e testosterone. Conoscendo la forma dettagliata aumenta notevolmente la probabilità di sviluppare un farmaco per bloccare questo legame e spegnere l'attività del recettore degli androgeni, gli scienziati riferiscono.

Con una ricerca aggressiva per le sostanze chimiche giuste, farmaci candidati potrebbero essere testati in pazienti umani entro tre anni, dice. UCSF ha presentato un brevetto rivelare la natura del sito coattivatore sul recettore degli androgeni. Collabora con gli scienziati del cancro clinici presso UCSF, e la nuova ricerca è sostenuta da una sovvenzione NIH SPORE per il programma specializzato di ricerca di eccellenzache finanzia i programmi che si integrano in modo efficace la ricerca di base, come ad esempio Fletterick di, con la ricerca clinica finalizzata allo sviluppo di nuova clinica trattamenti.

UCSF colleghi di ricerca clinica di Fletterick sono ansiosi di lavorare sullo sviluppo di trattamenti se possono essere sviluppati farmaci coactivator blocco, dice. Il testosterone, ormone maschile controlla lo sviluppo e la manutenzione del sistema riproduttivo maschile e di altri tessuti come ossa e muscoli.

L'ormone è presente in piccole quantità nelle femmine, dove aiuta anche forma muscoli e ossa. Gli scienziati hanno determinato la forma della tasca di legame sul recettore androgeno - tecnicamente, l'interfaccia vincolante coattivatore SDA 2 per luso nel cancro della prostata umana esponendolo a miliardi di frammenti proteici scelti a caso, o peptidi, e selezionando per coloro che legano migliore.

Essi poi ripreso peptidi che legano migliore utilizzando una tecnologia chiamata diffrazione di raggi X che mostra ogni atomo del peptide e il recettore, e come interagiscono.

I ricercatori stanno ora testando la capacità di diverse piccole molecole di legarsi al sito di legame del recettore degli androgeni. Essi sperano di dimostrare il potenziale di sviluppo di un farmaco che legherà più forte rispetto alla coactivator normale, chiudendo in tal modo le attività del recettore degli androgeni.

Conoscendo la forma molecolare del target accelera lo sviluppo di un nuovo farmaco su dieci volte, Fletterick dice, e aiuta a garantire che il farmaco funziona come previsto. Inoltre, i chimici possono utilizzare le informazioni di sintetizzare nuove molecole con i tratti di droga richieste.

Rimane incerto se i ricercatori possono identificare SDA 2 per luso nel cancro della prostata umana piccolo farmaco candidato molecola che si lega alla coactivator più forte rispetto ai coattivatori si fanno, Fletterick avverte.

Cancro ricercatori non sanno che coattivatori legano con il recettore degli androgeni, quando il cancro colpisce, Fletterick aggiunge. Questa possibilità è al centro di nuove ricerche da diversi laboratori UCSF. La struttura altamente dettagliata del sito di legame coactivator rivelato dalla ricerca spiega il comportamento insolito di recettori di questo ormone, dice Eugene Hur, BS, UCSF studente laureato in biofisica e autore principale dello studio scientifico.

La maggior parte dei recettori degli ormoni si legano a sequenze coactivator ricchi di leucina, ma il recettore degli androgeni è unico nel preferire più grandi, i partner di legame più ingombranti. La spiegazione sembra risiedere nella regione di legame insolitamente profondo, gli scienziati riferiscono.

Co-autori sulla carta, insieme a Fletterick e Hur, sono Samuel J. La ricerca è stata sostenuta da fondi della Fondazione il cancro alla prostata e il National Institutes of Health. Questo sito web utilizza i cookie per essere sicuri di ottenere la migliore esperienza sul nostro sito. Accesso Autorizzazione Registro Diventa un autore. Articolo precedente Web design è imperativo attraente per il business online.

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